Antalgiques de niveau II échelle OMS : typologie, posologie et effets secondaires

Fractures, cancers, brûlures, fin de vie : ce sont là autant de situations dans lesquelles la douleur intervient. Il faut remarquer que le niveau de sensation pénible ressentie n’est pas identique dans chacun des cas. De ce fait, l’antalgique à prescrire ou administrer au patient ne sera pas le même. C’est justement dans l’optique d’aider à choisir le meilleur traitement en fonction de chaque situation d’antalgie que l’OMS a en 1986 créé une échelle analgésique. Selon cette dernière, les antalgiques se regroupent en trois paliers. Voici le point sur ceux du palier II.

Antalgiques de niveau II échelle OMS : Présentation

L’Organisation Mondiale de la Santé (OMS) a au niveau de son échelle analgésique classé les antalgiques suivant un palier allant des produits les moins forts aux plus puissants. Cela sous-entend donc que les antalgiques de niveau 2 sont plus performants que ceux du palier 1, mais moins que les antalgiques appartenant à la catégorie 3 de l’échelle.

C’est en raison de leur action moins forte face à ces derniers qu’ils sont qualifiés d’antalgiques opiacés faibles. Sinon, ils appartiennent à la même famille que les antidouleurs de palier 3. Concrètement, les antalgiques de niveau 2 de l’échelle de l’OMS sont également inclus dans la classe des opioïdes. Ce sont donc des dérivés de l’opium.

Compte tenu de cette origine, les médicaments contenant les substances actives de ce palier d’antidouleur ne sont vendus que sur ordonnance. Il faut cependant préciser que lorsque le produit à acheter renferme par comprimé moins de 30 mg de codéine, le pharmacien peut le vendre sans ordonnance.

Par ailleurs, il faut retenir que les antalgiques de niveau II de l’échelle de l’OMS peuvent être employés seuls, et ce, notamment en cas de douleurs de type modéré à sévère. Leur action est également sollicitée lorsque les antalgiques de niveau I n’offrent pas satisfaction au malade.

Le paradoxe est qu’ils peuvent parfois être associés à ces antidouleurs périphériques.

Antalgiques de niveau II échelle OMS : Indications, Action, Formes

Un antalgique de niveau 2 peut être administré à un adulte, mais aussi à un enfant lorsque certaines conditions sont remplies. Une fois que le médicament se retrouve dans l’organisme, il agit au niveau du cerveau en inhibant la perception de la douleur.

C’est en raison de cette partie du corps où le traitement intervient que les antalgiques de ce palier sont qualifiés de centraux. Tout comme les antidouleurs des autres catégories, ces traitements de type 2 contre l’antalgie existent sous plusieurs formes. Ils peuvent entre autres prendre l’aspect de :

• Comprimés ;
• Suspensions ;
• Gélules ou capsules ;
• Injectables ;

Selon la typologie choisie, le médicament peut être administré par voie orale, sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse.

Antalgiques de niveau II échelle OMS : Différents types et posologies

Plusieurs substances actives figurent dans le palier 2 de l’échelle des antalgiques de l’OMS à savoir la codéine, la dihydrocodéine, le dextropropoxyphène, le tramadol et l’extrait d’opium. Bien qu’ils appartiennent tous à la même catégorie, ces opioïdes faibles ne s’équivalent aucunement en termes de modalités d’utilisation. Ils possèdent chacun des caractéristiques bien précises.

La codéine

À l’image de la morphine dans le rang des opioïdes forts ou du paracétamol dans la catégorie des antalgiques périphériques, la codéine constitue le médicament de choix parmi les antidouleurs de palier 2.

Elle doit d’une part ce privilège au fait que son temps d’efficacité soit plus ou moins long, c’est-à-dire de 4 h et que sa durée d’action soit courte, précisément entre 30 min et 1 h. Si la morphine est en première intention privilégiée aux autres opioïdes faibles, c’est parce qu’une fois au sein de l’organisme, elle se métamorphose en morphine.

Ce qui lui permet d’agir aussi puissamment que cette dernière. Malgré son action forte, la codéine semble ne pas pouvoir révéler son efficacité chez tous les sujets. En réalité, il faut comprendre que c’est le cytochrome P450 CYP2D6, une enzyme hépatique qui se charge d’assurer la mutation de la codéine en morphine.

En fonction du métabolisme de l’individu, cette molécule au lieu de favoriser le soulagement de la douleur va agir différemment. C’est ainsi que chez les patients ayant un métabolisme lent, cet opioïde ne va permettre aucun soulagement alors qu’avec ceux dotés d’un métabolisme rapide, ce sont des signes de toxicité qui apparaissent.

Dosage de la codéine

La codéine est un antalgique qui s’emploie spécifiquement par voie orale en combinaison avec le paracétamol. Ce dernier doit être administré à une dose de 300 à 500 mg toutes les 4 à 6 heures. Quant à la codéine, son dosage est de 30 à 60 mg suivant le même intervalle de temps.

Il faut préciser que lorsque le sujet est une personne âgée, cette posologie devra être réduite de moitié. Même avec un enfant, certaines précautions devront être respectées. La codéine est une substance dont l’usage est par principe déconseillé chez les sujets de moins de 12 ans, mais aussi chez les nourrices.

Chez l’enfant de moins de 12 ans, cet antalgique ne peut être utilisé de façon exceptionnelle que lorsque l’emploi du paracétamol seul ou en association avec un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) ne s’est pas révélé efficace. Dans ce cas, il est conseillé de privilégier de la codéine sous forme de sirop comme c’est l’exemple du Codenfan.

Ici, l’administration s’effectue en 4 voire 6 prises à raison d’un dosage de 1 mg/kg toutes les 6 heures.

Précautions d’emploi

La codéine est un antalgique qui ne s’utilise en association avec aucun autre opiacé. De plus, elle est déconseillée d’emploi chez les patients atteints de :

• Insuffisance hépatocellulaire ;
• Asthme ;
• Insuffisance respiratoire.

Outre cela, il s’agit d’un médicament susceptible de causer des effets secondaires tels que :

• Vertiges ;
• Somnolence ;
• Vomissements ;
• Nausées ;
• Constipation.

Cette dernière est la plus fréquente des effets indésirables de la codéine. Il est possible de la prévenir en prescrivant un laxatif au patient.

La dihydrocodéine

La dihydrocodéine est synthétisée de la même manière que la codéine, à la seule différence qu’elle possède une double liaison saturée et une durée d’efficacité de 12 heures. En raison de cette grande ressemblance, la dihydrocodéine emprunte toutes les propriétés de la codéine.

L’action thérapeutique, les effets secondaires, le mécanisme de métabolisme et les règles de précaution sont donc identiques. En ce qui concerne particulièrement les modalités d’emploi, il faut préciser que la dihydrocodéine n’est disponible sur le sol français que sous l’aspect d’un médicament dénommé Dicodin LP.

Chaque comprimé du produit contient 60 mg de la substance active. Il est conseillé d’administrer ce comprimé deux fois par jour en respectant un temps d’intervalle de 12 heures entre les prises.

Le dextropropoxyphène : un antalgique retiré du palier

C’est en 1964 que le dextropropoxyphène a fait son entrée sur le marché français des médicaments. Depuis le 1^er mars 2011, l’autorisation de mise sur le marché (AMM) de cette substance s’est vue suspendue. Par conséquent, ce produit n’est depuis lors plus disponible. Il est de même déconseillé aux médecins d’en prescrire à leurs patients.

Si le dextropropoxyphène a été retiré du palier des opioïdes faibles, c’est pour des raisons bien précises et assez valables. D’abord, il faut dire que le médicament concerné possède une demi-vie plasmatique allant de 6 à 12 h et en cas de prise allongée, elle va à 30 voire 40 h.

Ce qui permet d’émettre l’hypothèse selon laquelle ses principes actifs s’accumulent dans les tissus. Ensuite, le dextropropoxyphène est un corps qui est lent à se faire évacuer par le rein. De plus, il lui faut 4 à 7 heures en moyenne pour se mettre à agir après sa prise.

Hormis ces défauts, le dextropropoxyphène était source de nombreux décès, en particulier suite à certains effets secondaires qu’elle aurait provoqués comme :

• L’insuffisance rénale ;
• Les troubles de la conduction cardiaque ;
• La dépression respiratoire ;
• Les intoxications.

En France, elle causait plus de 65 décès par an contre respectivement 300 et 200 en Angleterre et Suède. Avec ce taux de mortalité élevé, l’Afssaps a via un communiqué du 20/07/2010 alors mis fin à son usage.

Le tramadol

Indiqué chez l’enfant de plus de 3 ans et chez tout type d’adulte, le tramadol semble plus efficace que la codéine. En effet, pendant que cette dernière ne possède que le dixième de la puissance de la morphine, le tramadol bénéficie du sixième de la force de cet opioïde majeur.

Le tramadol semble cependant rejoindre la codéine à propos d’un facteur, les effets secondaires. Ils sont similaires, mais il faut faire remarquer que le niveau de constipation est moindre dans le cas de l’emploi du tramadol. Il faut ajouter que mise à part son efficacité, le tramadol est une substance qui se démarque par sa demi-vie d’élimination qui est de près de 6 h.

De plus, il est commercialisé sous la forme d’injectables puis existe en format libération immédiate et longue. Outre cela, il s’agit d’un médicament qu’il est possible de trouver seul comme c’est le cas avec :

• Zamudol ;
• Monocrixo ;
• Contramal ;

Il est également proposé dans des modèles où le paracétamol y est associé comme dans le cas de l’Ixprim ou du Zaldiar.

Dosage du tramadol

La dose journalière du tramadol ne doit pas dépasser 600 mg par voie parentérale et 400 mg par voie orale. Le schéma posologique peut toutefois varier en fonction la forme du médicament choisi. Ainsi, si c’est le format à libération longue qui est préféré, le produit sera administré deux fois avec un temps de latence de 12 h entre les prises.

Le choix se fera entre un dosage de 100, 150 et 200 mg. Quand c’est du tramadol sous forme libération lente qui est préféré, les prises se font toutes les 6 h avec préconisation d’une dose de 50 mg à chaque consommation.

Lorsque c’est le format associé au paracétamol qui est opté, les prises s’effectuent en administrant 325 mg de paracétamol et 37,5 mg de l’antalgique. S’il s’agit d’un sujet de plus de 12 ans ou d’un adulte, il est recommandé de prendre 3 à 4 fois par jour 1 à 2 comprimés des médicaments concernés.

Mesures d’usage

Le tramadol est un antidouleur proscrit en cas de :

• Grossesse ;
• Allaitement ;
• Traitement par la buprénorphine ;
• Utilisation des inhibiteurs des monoamines oxydases (IMAO) ;
• Hypersensibilité aux opiacés ;
• Insuffisance hépatique et respiratoire.

Si de façon exceptionnelle, l’usage du tramadol s’avère indispensable en cas d’insuffisance hépatique, il est déconseillé d’utiliser sa forme à libération longue. De plus, l’intervalle entre les prises peut être augmenté ou réduit selon l’état du patient.

La même précaution d’augmentation doit être observée chez les sujets de plus de 75 ans. Le temps de latence doit en effet être de 9 h. Par ailleurs, il faut retenir qu’un traitement à base de tramadol ne s’interrompt pas de manière brusque au risque de provoquer des signes de sevrage chez le malade.

Il faut en effet l’arrêter en réduisant progressivement les dosages.

L’extrait d’opium

Dans sa forme naturelle ou originelle, l’extrait d’opium est une sorte de poudre qui contient des benzylisoquinolines et des phénanthrènes qui sont particulièrement responsables de ses vertus analgésiques. Cette substance dans l’univers pharmaceutique est proposée sous la forme de gélules, comprimés ou suppositoires dont les modèles de médicaments les plus courants sont :

• Sédol ;
• Supposédol ;
• Lamaline ;

Dans chacun de ces antalgiques de niveau II utilisables par voie intrarectale ou orale, la poudre n’est pas utilisée seule. Elle est en effet associée avec soit du paracétamol, de la morphine, de la papavérine ou de la scopolamine.