Parapharmacie

Métabolisme de la codéine : indications, effets, précautions

La codéine est un analgésique narcotique largement utilisé pour soulager la douleur. Toutefois, l’effet de son activité analgésique varie selon les patients en raison de leur statut métabolique. Comment se déroule alors le métabolisme de la codéine ? En quoi affecte-t-il l’effet analgésique du médicament ? Quels sont les effets secondaires de la codéine ? Quelles sont les contre-indications de ce médicament ? Trouvez ici les réponses à ces interrogations !

Codéine : Utilisations

La codéine fait partie de la classe des médicaments appelés analgésiques narcotiques. En effet, il s’agit de médicaments qui permettent d’éliminer la douleur en laissant une sensation de calme au patient. Les analgésiques narcotiques agissent en bloquant les signaux de la douleur envoyés par le cerveau aux diverses zones du corps. Ainsi, la codéine est utilisée pour soulager la douleur modérée voire sévère.

Par ailleurs, la codéine intervient aussi dans le traitement de la toux. Alors, lorsque les antitussifs non narcotiques ne fonctionnent pas pour traiter la toux, la codéine peut être utilisée pour contrôler la toux. En réalité, le médicament agit sur le cerveau pour enrayer le réflexe de toux. Toutefois, votre médecin peut vous prescrire la codéine pour traiter une autre condition médicale outre que la toux et la douleur.

Aussi, même si une personne présente les mêmes symptômes que vous, ne lui recommandez pas la codéine, mais dirigez-le plutôt vers un médecin. La codéine peut être retrouvée comme médicament en vente libre ou disponible uniquement sur ordonnance. Le médicament est disponible sous forme liquide ou sous forme de pilule. La codéine est à conserver à l’abri de la lumière, de l’humidité et hors de la portée des enfants

Codéine : Posologie

Généralement, pour le soulagement de la douleur, la dose recommandée de codéine chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 15 mg à 60 mg toutes les 4 à 6 heures au besoin. La dose quotidienne totale à ne pas dépasser est de 360 mg. En ce qui concerne le traitement de la toux par la codéine, la dose recommandée est de 15 mg à 30 mg toutes les 6 à 8 heures sans excéder une dose quotidienne totale de 120 mg.

Il faut souligner que le médecin tient compte de plusieurs facteurs comme le poids et l’état de santé pour déterminer le dosage idéal. Ainsi, il peut arriver que le dosage indiqué par votre médecin ne corresponde pas à celui indiqué ici. Dans un tel cas, tenez-vous-en au dosage indiqué par votre médecin. Utilisez la codéine conformément aux indications de votre médecin. En cas d’oubli, n’utilisez pas une double dose pour compenser l’omission.

De plus, ne cessez pas de prendre la codéine sans avoir consulté votre médecin au préalable. En effet, si le médecin doit mettre fin à votre traitement à base de codéine, il commencera d’abord par réduire votre dose afin d’atténuer les effets éventuels de sevrage. Retenez également qu’en raison de l’augmentation du risque de difficultés respiratoires et d’autres complications, la codéine ne doit pas être utilisée pour les enfants.

Codéine : Métabolisme

La codéine est essentiellement métabolisée par deux voies différentes. En effet, chez la majorité des gens, plus de 80 % de la codéine est transformée en codéine-6-glucuronide et produit une activité analgésique faible. Toutefois, moins de 10 % de la codéine subit généralement une O-déméthylation par le CYP2D6 et se transforme en analgésique puissant qui est la morphine.

En réalité, le CYP2D6 est un enzyme appartenant à la famille des enzymes CYP450 qui comprend des enzymes responsables du métabolisme de plusieurs médicaments. La fonction de ces enzymes peut être altérée par la variation génétique et affecter considérablement la façon dont une personne réagit à un médicament. C’est le cas de la codéine dont l’efficacité varie en fonction du statut du CYP2D6 du patient.

Codéine : Statut du CYP2D6 et bénéfice analgésique

Selon le statut du CYP2D6 du patient, le métabolisme de la codéine est affecté et produit différents résultats analgésiques. Il existe quatre statuts du CYP2D6. On distingue les métaboliseurs pauvres, les métaboliseurs intermédiaires, les métaboliseurs extensifs et les métaboliseurs ultra-rapides.

Métaboliseurs pauvres et les métaboliseurs intermédiaires

Les patients considérés comme étant des métaboliseurs pauvres manquent d’enzymes fonctionnelles. Ainsi, en raison d’une incapacité à convertir la codéine en morphine, ces patients ne tirent que peu ou pas d’avantages analgésiques du médicament. Ils peuvent donc éprouver les effets indésirables de la codéine sans pour autant bénéficier d’avantage analgésique clinique.

Par ailleurs, les personnes qui peuvent exprimer des enzymes dont la fonction est diminuée sont considérées comme étant des métaboliseurs intermédiaires. Pour cette catégorie de patients, le métabolisme de la codéine est réduit. Les métaboliseurs intermédiaires bénéficient donc de peu d’avantages de la codéine.

Métaboliseurs rapides et métaboliseurs ultra-rapides

La plupart des gens sont des métaboliseurs rapides. Cette catégorie de personnes présente une activité enzymatique normale. Ce genre de patients métabolise environ 10 % de la codéine en morphine. Les métaboliseurs rapides bénéficient donc assez de l’effet analgésique de la codéine.

Le dernier statut du CYP2D6 fait référence aux métaboliseurs ultra rapides. Cette catégorie de patients présente une activité enzymatique accrue. Les patients ayant ce statut du CYP2D6 métabolisent une grande quantité de codéine en morphine comparativement à la population générale. Il faut noter que cela peut s’avérer très dangereux, car la quantité importante de morphine résultant du métabolisme peut entraîner la mort chez certains sujets.

Codéine : Interactions médicamenteuses

Métabolisme de la codéine

L’efficacité de la codéine n’est pas altérée uniquement par le statut métabolique du patient, mais également par la co-administration de médicaments. En effet, lorsque certains médicaments sont utilisés lors de la prise de la codéine, ils peuvent entraîner des changements affectant l’efficacité analgésique du médicament. Parfois, certaines interactions médicamenteuses avec la codéine peuvent également provoquer des complications.

Ainsi, de façon générale, les médicaments qui inhibent le CYP2D6 empêchent le métabolisme de la codéine en morphine. Ces médicaments annulent donc ou diminuent l’effet analgésique de la codéine. Les plus courants inhibiteurs du CYP2D6 sont :

  • Abiraterone ;
  • Fluoxetine;
  • Quinidine ;
  • Terbinafine ;
  • Paroxetine ;

Par ailleurs, les médicaments qui stimulent et bloquent les récepteurs opioïdes comme le pentazocine réduisent aussi l’effet de la codéine. Ils ne doivent donc pas être utilisés avec la codéine. De même, les médicaments qui bloquent l’action de l’acétylcholine augmentent la fréquence de la constipation et de la rétention urinaire lorsqu’ils sont utilisés en association avec la codéine. Ils doivent donc être évités lors d’un traitement avec la codéine.

De plus, les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) tels que l’isocarboxaside, la procarbazine, la sélégiline ont tendance à augmenter l’action de la codéine. Les patients prenant des IMAO ne doivent donc pas utiliser la codéine. Aussi, les médicaments antiépileptiques comme le felbamate, le topiramate ou la phénytoïne ne doivent pas être utilisés avec la codéine.

Outre les médicaments cités précédemment, d’autres peuvent interagir avec la codéine. Il convient donc d’informer votre médecin sur tout médicament en vente libre, sur ordonnance ou tout remède à base de plantes médicinales que vous prenez. Si vous consommez de l’alcool ou d’autres sédatifs, vous devez en avertir votre médecin, car ces substances peuvent modifier l’action de la codéine.

Codéine : Effets secondaires indésirables

L’utilisation de la codéine ne fait pas bénéficier que d’avantages analgésiques. Ce médicament provoque aussi des effets secondaires pour lesquels il convient d’alerter votre médecin s’ils deviennent graves ou gênants.

Effets secondaires fréquents

La codéine fonctionne comme un dépresseur du système nerveux central et cela produit des effets sur la respiration et la fréquence cardiaque. Ainsi, l’un des plus graves effets secondaires de la codéine est la dépression respiratoire potentiellement mortelle. Le risque de faire une dépression respiratoire est plus élevé lorsque la dose de la codéine est augmentée.

Aussi, l’utilisation de la codéine peut provoquer une insuffisance surrénale qui peut se traduire par une difficulté à uriner ou une réduction de la production d’urine. Une hypotension artérielle sévère peut également résulter de l’utilisation de la codéine. Une surdose mortelle peut provenir de l’utilisation de la codéine. Les signes d’une surdose de codéine sont :

  • Des douleurs thoraciques ;
  • Une fréquence cardiaque réduite ;
  • Une somnolence sévère ;
  • De petites pupilles ;

Outre ces effets, une perte de coordination motrice, une sédation excessive ou des symptômes pseudo-grippaux peuvent résulter de l’utilisation de la codéine.

Autres effets secondaires

La codéine entraîne aussi d’autres nombreux effets secondaires potentiels. Il peut être question de maux de tête, de perte d’appétit, d’une sécheresse de la bouche, de la faiblesse, d’une constipation ou d’un assoupissement. Particulièrement, des effets secondaires de la codéine sont observés après l’arrêt de la prise du médicament. On parle plus de symptômes de sevrage de la codéine.

Ainsi, comme symptômes de sevrage de la codéine on peut citer le bâillement excessif, la transpiration, des troubles de sommeil, des nausées, des vomissements, des crampes ou encore les douleurs musculaires. À l’arrêt de la prise de la codéine, certains patients peuvent aussi ressentir :

  • De l’agitation ;
  • De l’irritabilité ;
  • De l’anxiété ;
  • Des frissons ;

Une augmentation de l’activité respiratoire ou de l’activité cardiaque peut aussi être provoquée par le sevrage de la codéine. Le degré d’intensité de ces effets dépend du niveau de consommation de la codéine avant son arrêt.

Codéine : Précautions d’emploi

Métabolisme de la codéine

Les personnes souffrant de certaines affections ou présentant certaines conditions médicales ne doivent pas prendre la codéine. Elles doivent donc signaler leur état de santé au médecin pour qu’il trouve une solution médicamenteuse autant efficace que la codéine.

Les affections respiratoires et autres troubles médicaux

La codéine est susceptible d’entraîner un arrêt cardiaque. Ainsi, les personnes souffrant des affections respiratoires comme l’asthme ou celles atteintes de maladies pulmonaires obstructive chronique ne devraient pas utiliser la codéine. Elles doivent donc nécessairement faire cas de leur état de santé au médecin pour qu’il en tienne compte pour sa prescription.

Par ailleurs, les patients qui sont sur le point du subir une intervention chirurgicale ciblant les voues biliaires ne devraient pas employer la codéine. En effet, l’utilisation de ce médicament pourrait aggraver leur affection. Aussi, les personnes atteintes de la maladie d’Addison, de porphyrie ou d’hypothyroïdie ne doivent pas utiliser la codéine.

Le traumatisme crânien et les problèmes de rythme cardiaque

Les personnes atteintes d’un traumatisme crânien ou d’une pression intracrânienne ont un risque plus élevé de développer les effets secondaires de la codéine ou d’observer une aggravation de leur affection. Elles ne doivent donc pas utiliser la codéine. Le médecin doit donc être informé de leur état de santé pour trouver la solution alternative à la codéine.

Aussi, la codéine peut entraîner des changements dans le rythme cardiaque normal. Alors, les personnes qui ont des problèmes du rythme cardiaque tels que l’insuffisance cardiaque ou l’angine ne devraient pas utiliser la codéine. Lorsque les taux de potassium ou de magnésium sont également élevés chez une personne, celle-ci ne devrait pas prendre la codéine.

Les troubles convulsifs et abdominaux

La codéine peut accroître le risque de convulsions chez les personnes atteintes d’un trouble convulsif. Ainsi si vous avez un antécédent de convulsion ou si vous souffrez d’épilepsie, vous ne devez pas prendre la codéine. Votre médecin saura trouver le médicament qui vous conviendra le mieux pour soulager votre mal compte tenu de votre état de santé.

Également, la codéine peut aggraver les troubles abdominaux ou rendre difficile le diagnostic de ces affections. Les personnes souffrant de cholécystite aigüe ou de pancréatite ne devraient donc pas utiliser la codéine. Elles doivent alors consulter un médecin pour la prescription d’un autre médicament pouvant soulager leur mal au même titre que la codéine.

Grossesse et allaitement

La codéine ne doit pas être utilisée par les femmes enceintes. Si votre médecin vous prescrit la codéine, vous devez donc prendre vos dispositions pour éviter une grossesse pendant le traitement à base de la codéine. Toutefois, si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, informez immédiatement votre médecin. Il procédera à une substitution de la codéine par un autre médicament pour soulager votre mal.

Par ailleurs, une femme allaitante ne doit pas prendre de la codéine. En effet, ce médicament passe dans le maternel or le métabolisme de la codéine conduit à produire de la morphine dans le corps. Le bébé est donc à risque de recevoir une surdose de morphine par le lait maternel et cela pourrait lui être mortel.

 

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